PharmEd

Pharmed

UPSARIN UPSA 500MG N16 EFV TB

UPSARİN UPSA 

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Acetylsalicylic acid

 

UPSARİN UPSA Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 500 mq asetilsalisil turşusu vardır.
Köməkçi maddələr: natrium hidrokarbonat, susuz limon turşusu, susuz natrium monositrat,
 susuz natrium karbonat, aspartam (E 951), povidon (K30), krospovidon,
 portağal aromatizatoru*.
 *alfa-pinen, beta-pinen, mirsen, limonen, oktanal, dekanal, linalol, alfa-
 terpineol, maltodekstrin, akasiya, kükürd dioksid, butilləşdirilmiş
 hidroksianizol.


Farmakoterapevtik qrupu

Analgetiklər və antipiretiklər. Salisil turşusu və onun törəmələri.

ATC kodu: N02BA01.

 

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası:
Asetilsalisil turşusu ağrıkəsici, qızdırmasalıcı və iltihabəleyhinə xüsusiyyətlərə malik olan qeyristeroid iltihabəleyhinə preparatlar qrupuna aiddir. Onun təsir mexanizmi prostaqlandin sintezində iştirak edən siklooksigenaza fermentinin dönməz inhibə olunması ilə əlaqədardır.
Asetilsalisil turşusu tromboksan A2 -nin sintezini blokadaya almaqla trombositlərin aqreqasiyasını inhibə edir.
Farmakokinetikası:
Daxilə qəbul zamanı asetilsalisil turşusu sürətlə absorbsiya olunur. Plazmada maksimal konsentrasiyaları 15-40 dəqiqədən sonra qeyd olunur. Asetilsalisil turşusu salisil turşusunun aktiv
metabolitinin əmələ gəlməsi ilə sürətlə hidrolizə uğrayır. Biomənimsənilməsi dozadan asılı olub,
500mq-dan az doza üçün 60%, 1q-dan yüksək doza üçün 90% təşkil edir. Asetilsalisil turşusu və
salisil turşusu bütün toxumalarda tez paylanır. Plasentar baryeri keçir, ana südünə daxil olur.
Salisil turşusu plazma zülalları ilə xeyli dərəcədə birləşir (90%).Plazmadan yarım- xaricolma
dövrü asetilsalisil turşusu üçün 15-20 dəqiqə, salisil turşusu üçün 2-4 saat təşkil edir. Asetilsalisil
turşusu qaraciyərdə xeyli dərəcədə metabolizmə uğrayır, salisil turşusu və qlükuron konyuqatlar
şəklində əsasən sidiklə xaric olur.

 

İstifadəsinə göstərişlər

Zəif və orta dərəcəli ağrıların və / və ya qızdırmalı vəziyyətlərin simptomatik müalicəsi.

 

Əks göstərişlər

- Asetilsalisil turşusuna və ya köməkçi maddələrdən istənilən birinə qarşı yüksək həssaslıq;
- fenilketonuriya (çünki preparatın tərkibində aspartam vardır);
- anamnezdə salisilatların və ya bu cür aktivliyə malik maddələrin, o cümlədən QSİƏP-in
qəbulu nəticəsində astmanın əmələ gəlməsi;
- hamiləliyin sonuncu üçaylığı (gündə və ya bir qəbula ≥ 500 mq);
- kəskin mədə-bağırsaq xoraları;
- istənilən konstitusional və ya qazanılmış hemorragik xəstəlik;
- hemorragiya riski;
- ağır qaraciyər və böyrək çatışmazlığı;
- ağır, nəzarət olunmayan ürək çatışmazlığı;
- 15 mq/həftə-dən çox dozalar zamanı metotreksatla kombinasiya;
- asetilsalisil turşusunun böyük dozalarından istifadə etdikdə peroral antikoaqulyantlarla
kombinasiya;
- 15 yaşa qədər uşaqlar (Reye sindromunun inkişafının yüksək riski).

 

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

- Doza həddinin aşılması riskinə yol verməmək üçün digər preparatlarla birlikdə istifadə
etdikdə digər preparatların tərkibində asetilsalisil turşusunun olmamasına əmin olmaq
lazımdır.
- Analgetiklərdən uzun müddət istifadə zamanı baş ağrılarının əmələ gəlməsi mümkündür
ki, bu da öz növbəsində onların təkrar olaraq qəbul edilməsini tələb edə və beləliklə də
yenidən baş ağrısı əmələ gətirə bilər. Ağrıkəsici vasitələrin müntəzəm şəkildə qəbulu
böyrək çatışmazlığının (analgetik nefropatiya) inkişaf riski ilə birlikdə böyrəklərin ciddi
zədələnməsinə gətirib çıxara bilər.
- Asetilsalisilat turşusunu qızdırmalı uşaqlarda və yeniyetmələrdə yalnız həkim təyinatı ilə
və yalnız digər tədbirlər nəticə vermədikdə qəbul etmək lazımdır. Əgər bu cür xəstəliklər
zamanı dəfələrlə qusma əmələ gələrsə, onda bu, nadir rast gəlinən, lakin qaraciyər üçün
təhlükəli olan və təcili tibbi yardımın göstərilməsini tələb edən Reye sindromunun
əlaməti ola bilər.
- Asetilsalisil turşusu urikemiyanı dəyişdirir (asetilsalisil turşusunun analgetik dozası sidik
turşusunun xaric edilməsini inhibə etməkləurikemiyanı artırır, bundan başqa, asetilsalisil
turşusu revmatologiyada istifadə edilən dozalarda urikozurik effekt göstərir). Az
miqdarda sidik turşusunun xaric edilməsinə meylli olan xəstələrdə, bu, müəyyən
şəraitlərdə podaqra tutması əmələ gətirə bilər.
- Qlükoza-6-fosfat-dehidrogenaza çatışmazlığı hallarında hemolizin əmələ gəlmə riskinin
olması ilə əlaqədar olaraq asetilsalisil turşusunu həkim müşahidəsi altında qəbul etmək
lazımdır.
- Aşağıdakı hallarda müalicə zamanı gücləndirilmiş monitorinq həyata keçirmək lazımdır:
 - anamnezdə mədə-bağırsaq xoralarının, mədə-bağırsaq qanaxmasının və ya qastritin
 olması;
 - böyrək və ya qaraciyər çatışmazlığı;
 - astma: bəzi şəxslərdə astma tutmasının əmələ gəlməsi QSİƏP və ya asetilsalisil
 turşusuna qarşı allergiya ilə bağlı ola bilər. Bu cür hallarda bu dərman vasitəsi əks
 göstərişdir.
 - metrorragiya və ya menorragiya (menstrual qanaxmanın güclənməsi və menstru-
 asiyanın uzanması riski)
 - uşaqlıqdaxili hamiləlikəleyhinə vasitələrdən istifadə edilmə.
- Mədə-bağırsaq qanaxmaları və ya xoraları/perforasiyaları, o cümlədən anamnezdə, ola
bilər. Yaşlı xəstələrdə, aşağı bədən çəkili şəxslərdə və antikoaqulyant və ya
antitrombositar terapiya alan xəstələrdə nisbi risk artır.
Mədə-bağırsaq qanaxmaları əmələ gəldikdə müalicəni dərhal dayandırmaq lazımdır.
- Asetilsalisil turşusunun çox aşağı dozalarda təzahür olunuan və bir neçə gün ərzində
davam edən antitrombositar təsirini nəzərə alaraq, cərrahi müdaxilələr (məsələn, dişlərin
çəkilməsi) zamanı əmələ gələ bilən qanaxma riski haqqında xəstələri xəbərdar etmək
lazımdır.
- Aşağıdakı kombinasiyalardan istifadə etdikdə çox diqqətli tibbi müşahidə aparmaq
lazımdır:
+ peroral antikoaqulyantlar və kiçik dozalarda aspirin;
+ digər QSİƏP və yüksək dozalarda (gündə 3 q-dan artıq) aspirin;
+ antitrombositar vasitə, parenteral heparinlər, urikozurik vasitə (benzbromoran,
probenesid), diabetəleyhinə vasitə (insulinlər), diuretiklər və yüksək dozalarda (gündə 3
q-dan artıq) aspirin, sistem istifadə zamanı qlükokortikoidlər (Addison xəstəliyi zamanı
əvəzedici terapiya kimi istifadə edilən hidrikortizon istisna olmaqla), fermentləri çevirən
vasitələrin inhibitorları və ekstrapolyasiyaya görə angiotenzin II antaqonistləri (aspirinin
yüksək dozaları üçün gündə 3 q-dan artıq), metotreksat (15 mq/həftə-dən kiçik
dozalarda).
- 1 fışıldayan tabletin tərkibində 388,5 mq natrium vardır ki, bunu da natriumun
miqdarının məhdudlaşdırıldığı ciddi pəhrizə əməl edən xəstələrdə nəzərə almaq lazımdır.
- Bu preparatın tərkibində qlükoza olduğundan o, qlükoza və qalaktozanın malabsorbsiya
sindromu zamanı əks göstərişdir.

 

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Əlavə təsir risklərinin yüksəlməsinə qədər təsirin güclənməsi:
- antikoaqulyantlar / trombolitik vasitələlər: trombolitik terapiyadan əvvəl qəbul etdikdə
asetilsalisil turşusu qanaxma riskini artıra bilər. Buna görə də trombolitik terapiyanın
aparılması lazım gələn xəstələrdə xarici və daxili qanaxma əlamətlərinə xüsusi diqqət
yetirmək lazımdır.
- trombositlərin aqreqasiyasının inhibitorları, məsələn, tiklopidin, klopidoqrel; qanaxma
riskinin artması;
- digər qeyri-steroid analgetiklər / iltihabəleyhinə vasitələr (gündə 3 q də daha çox
asetilsalisil turşusu dozasında): mədə-bağırsaq xoraları və qanaxma riskinin artması;
- sistem qlükokortikoidlər (Addisson xəstəliyi zamanı əvəzedici terapiya kimi
hidrokortizon istisna olmaqla): mədə-bağırsaqda əlavə effektlərin əmələ gəlmə riskinin
artması;
- alkoqol: mədə-bağırsaq xoraları və qanaxma riskinin artması;
- diqoksin: qan plazmasında qatılığın artması;
- antidiabetik vasitələr: qanda şəkərin səviyyəsinin azalması;
- metotreksat: ekskresiyanın zəifləməsi və salisilatlar vasitəsilə metotreksatın qanın plazma
zülalları ilə rabitədən sıxışdırılıb çıxardılması;
- valproat turşusu: salisilatlar vasitəsilə valproat turşusunun qanın plazma zülalları ilə
rabitədən sıxışdırılıb çıxardılması;
- serotoninin geriyə zəbt olunmasının seçici inhibitorları (SGZSİ): sinergetik effektlər
nəticəsində mədə-bağırsaq qanaxmaları riskinin artması.
Təsirin zəifləməsi:
- diuretiklər (gündə 3 q də daha çox asetilsalisil turşusu dozasında);
- angiotenzin-çevirici ferment (AÇF) inhibitorları gündə 3 q də daha çox asetilsalisil
turşusu dozasında;
- urikozurik vasitə (məsələn, probenesid, benzbromaron).

 

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik:
Birinci və ikinci üçaylıqlar:
- ehtiyac olduqda asetilsalisil turşusunu simptomatik müalicə üçün təyin etmək olar;
- ehtiyat tədbir kimi asetilsalisil turşusunu 150 mq/gün-dən böyük dozalarda uzunmüddətli
müalicə üçün istifadə etmək tövsiyə olunmur.
Üçüncü üçaylıq:
Tibbi tövsiyələr və xüsusi monitorinqlərlə sübut olunmuş çox məhdud kardioloji və mamalıq
halları istisna olmaqla, tərkibində asetilsalisil turşusu olan istənilən preparat hamiləliyin son üç
ayı ərzində əks göstərişdir.
Laktasiya:
Asetilsalisil turşusu südə keçdiyindən laktasiya dövründə bu preparatı qəbul etmək tövsiyə
olunmur.
Fertillik:
Siklooksigenazanın /prostaqlandinin sintezini inhibə edən dərman vasitələrinin qadınlarda
ovulyasiyaya təsir göstərmək və reproduktiv funksiyanın pozulmasına səbəb olduğu, qəbulun
dayandırılmasından sonra isə bu halların geridönən olması haqqında məlumatlar vardır.

 

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Nəqliyyat vasitələrini idarəetmə və mexanizmlərlə işləmə qabiliyyətinə təsir halları müşahidə
edilməmişdir.

 

UPSARİN UPSA İstifadə qaydası və dozası

Daxilə qəbul edilir. Böyük stəkan suda tableti həll etmək və dərhal içmək lazımdır.
Yalnız böyüklər və 15 yaşdan böyük uşaqlar üçün
Maksimal tövsiyə olunan gündəlik doza 3 q aspirin, başqa sözlə, gündə 6 fışıldayan tablet təşkil
edir.
Birdəfəlik doza 500 mq bir fışıldayan tablet təşkil edir. Ehtiyac olduqda dozanı 4 saatdan az
olmayan fasilə ilə təkrar etmək olar.
Daha intensiv ağrı və ya qızdırma zamanı 2 ədəd 500 mq fışıldayan tablet qəbul etmək və onu
da 4 saat fasilə ilə təkrar etmək olar (4 fışıldayan tabletdən artıq doza qəbul etmək olmaz).
Yaşlı pasiyentlər
Yaşlı pasiyentlər üçün tövsiyə olunan maksimal sutkalıq doza 2q aspirin təşkil edir, yəni sutkada
6 fışıldayan tablet.
Birdəfəlik doza 500 mq-lıq 1 fışıldayan tablet təşkil edir. Zərurət yarandıqda, ən azı 4 saatlıq
intervaldan sonra, dozanı təkrar qəbul etmək olar.
Şiddətli ağrı və ya qızdırma olduğu halda 500 mq-lıq 2 fışıldayan tablet qəbul etmək və zərurət
yarandıqda, ən azı 4 saatlıq intervaldan sonra, dozanı təkrar qəbul etmək olar, sutkada 4
fışıldayan tablet dozasını aşmamaq şərti ilə.
Qəbul tezliyi
Müntəzəm qəbul ağrı və qızdırma dərəcələrinin enib-qalxmasına yol verməməyə imkan verir.
Böyüklərdə qəbullar arasındakı fasilə 4 saatdan az olmamalıdır.
Müalicənin davam etdirilmə müddəti (həkimlə məsləhətləşmədən) ağrıkəsici vasitə kimi təyin
etdikdə 5 gündən artıq və istiliksalıcı vasitə kimi təyin etdikdə 3 gündən artıq olmamalıdır.

 

Əlavə təsirləri

Çox tez-tez ≥ 1/10
Tez-tez ≥ 1/100-dən < 1/10-a qədər
Bəzən ≥ 1/1000-dən < 1/10-a qədər
Nadir hallarda ≥ 1/10000-dən < 1/1000-a qədər
Çox nadir hallarda < 1/1000
Məlum deyil: mövcud məlumatlar əsasında təyin etmək mümkün deyil.
Aşağıdakı əlavə təsirlərə asetilsalisil turşusu ilə müalicə zamanı, həmçinin revmatoid artritli
xəstələrin davamlı yüksəkdozalı müalicəsi zamanı qeydə alınan bütün məlum əlavə effektlər
daxildir.
Əlavə təsirlərin qiymətləndirilməsi zamanı əsas kimi əlavə təsirlərin tezliyinə münasibətdə
aşağıdakı məlumatlar götürülmüşdür.
Qan və limfa sistemində pozğunluqlar: “Nadir hal”-dan “çox nadir hal”-a qədər- ağır dərəcəli
qanaxmalar, məsələn, serebral qanaxmalar, xüsusilə də müəyyən edilməmiş yüksək arterial
təzyiqli xəstələrdə və/ və ya eyni vaxtda antikoaqulyantlarla müalicə aparılan xəstələrdə (bu,
bəzən ola bilər ki, xəstənin həyatı üçün təhlükəli ola bilər).
Qlükoza-6-fosfat dehidrogenazanın ağır defisiti olan xəstələrdə hemoliz və hemolitik anemiya.
Qanaxmalar, məsələn, burun qanaxmaları, diş əti qanaxmaları, dəri qanaxmaları və ya sidikcinsiyyət orqanlarından qanaxmalar (qanaxma müddətinin uzanma ehtimalı ilə birlikdə). Qəbul
dayandırıldıqdan sonra bu təsir 4-8 gün ərzində davam edə bilər.
Mədə-bağırsaq traktında pozğunluqlar
Tez-tez:
Mədə-bağırsaq traktının disfunksiyasından şikayətlər (gəyirmə, ürəkbulanma, qusma, qarında
ağrılar).
Nadir hallarda:
Çox nadir hallarda perforasiyalara gətirib çıxaran mədə-bağırsaq xoraları.
Çox nadir hallarda dəmir defisit anemiyalara gətirib çıxaran mədə-bağırsaq qanaxmaları.
Mədə-bağırsaq traktının iltihabı.
Sinir sistemində pozğunluqlar
Baş ağrısı, başgicəllənmə,Ş eşitmənin pozulması, qulaqlarda səs (qulaqlarda küy) və huşun
dumanlanması doza həddinin aşılmasının əlamətləri ola bilər.
Dəridə və dərialtı toxumada pozğunluqlar
Bəzən:
Yüksək həssaslıq reaksiyaları, məsələn, dəri reaksiyaları.
Nadir hallarda:
Yüksək həssaslıq reaksiyaları, məsələn, ağır dərəcəli dəri reaksiyaları (eksudativ çoxformalı
eritemaya qədər).
İmmun sistemdə pozğunluqlar
Bəzən:
Tənəffüs yollarının, mədə-bağırsaq traktının və ürək-damar sisteminin yüksək həssaslıq
reaksiyaları (əsasən də astmatiklərdə).
Simtomlar: arterial təzyiqin düşməsi, boğulma tutmaları, rinit, burunun tutulması, anafilaktik şok
və ya Kvinke ödemi.
Qaraciyərdə və ödqovucu yollarda pozğunluqlar
Çox nadir hallarda:
Qaraciyərin funksional göstəricilərinin yüksəlməsi.
Böyrəklərdə və sidik-ifrazat yollarında pozğunluqlar
Böyrək funksiyalarının pozulması və kəskin böyrək çatışmazlığı.

 

Doza həddinin aşılması

Yaşlı şəxslərdə və xüsusilə də kiçik uşaqlarda zəhərlənmə riski mövcud olur ki, bu da həyat üçün
təhlükəli ola bilər.
Simptomları
- Orta dərəcədə zəhərlənmə: qulaqlarda küy, eşitmənin zəifləməsi hissi, baş ağrıları,
vertiqo. Dozanı aşağı salmaqla onlara nəzarət etmək olar.
- Ağır dərəcədə zəhərlənmə: qızdırma, hiperventilyasiya, ketoz, respirator alkalozu,
metabolik asidoz, koma, damar çatışmazlığı, tənəffüs çatışmazlığı, güclü hipokaliemiya.
Bir qəbula 100 mq/kq və ya daha böyük dozanın qəbul edilməsi ilə doza həddinin
aşılması uşaqlarda ölümcül ola bilər.
Müalicəsi:
- Təcili hospitalizasiya, preparatın xaric edilməsi: mədənin yuyulması və aktivləşdirilmiş
kömürün qəbulu, turşu-əsas balansının yoxlanması, qələvili diurez. Ağır dərəcəli
zəhərlənmələr zamanı hemodializ göstərişdir.
- Simptomatik müalicə.

 

Buraxılış forması

4 ədəd fışıldayan tablet, alüminium folqadan hazırlanmış, iç tərəfdən polietilenlə örtülmüş
konturlu-yuvasız qablaşdırmada (stripdə).
4 ədəd strip, içlik-vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
 

 

Aptekdən buraxılma şərti

Reseptsiz buraxılır.