Pharmed
FLIXONASE 50MKG 120 DOZ SPREY
TƏSDİQ EDİLMİŞDİR
Azərbaycan Respublikası
Səhiyyə Nazirliyi
Farmakoloji və Farmakopeya
Ekspert Şurasının sədri
_____________ E.M.Ağayev
“____”________________ 2022-ci il
Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)
FLİKSONAZ su əsaslı burun üçün sprey
FLIXONASE
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Fluticasone
Tərkibi
Təsiredici maddə: 100 mq spreyin tərkibində 50 mkq flutikazon propionat (mikrolaşdırılmış)
vardır.
Köməkçi maddələr: dekstroza susuz, mikrokristallik sellülöza və karboksimetilsellülöza natrium
(Avisel RC591), feniletil spirti, benzalkonium xlorid, polisorbat 80,
durulaşdırılmış xlorid turşusu, təmizlənmiş su.
Təsviri
Kənar zərrəciklərdən azad, ağ rəngli, qeyri-şəffav suspenziyadır.
Farmakoterapevtik qrupu
Dekongestantlar və digər yerli istifadə üçün nəzərdə tutulmuş burun preparatları. Kortikosteroidlər.
Flutikazon.
ATC kodu: R01AD08.
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Flutikazon propionat güclü iltihab əleyhinə təsirə malikdir, lakin burnun selikli qişasında yerli
istifadə edildikdə dərman preparatı aşkar edilə bilən sistem təsir göstərmir.
Flutikazon propionat intranazal yolla istifadə edildikdə hipotalamus-hipofiz-adrenal təsiri çox kiçik
olur və ya ümumiyyətlə, heç bir pozuntu yaratmır.
Flutikazon propionatın intranazal yolla istifadə edildikdən sonra (200 mikroqram/gün) plasebo ilə
müqayisədə 24 saatlıq zərdab serum kortizol səviyyəsində heç bir ciddi dəyişiklik baş vermir
(nisbət: 1,01, 90% Eİ 0,9-1,14).
Farmakokinetikası
Sorulması
Flutikazon propionatı intranazal yolla istifadə etdikdən sonra (200 mikroqram/gün) əksər
subyektlərdə, dəyişməz maksimum plazma konsentrasiyaları ölçülə bilən səviyyədə olmur
(0.01 nanoqram/ml-dan daha az). Müşahidə olunan ən yüksək Cmax 0.017 nanoqram/ml olmuşdur.
Suda həll olması aşağı olduğuna görə burunda birbaşa sorulma cüzidir, bu zaman dozanın böyük
hissəsi son nəticədə udulur. İlkin maddələr mübadiləsi və mədə bağırsaq yolunda tam sorulmaması
ilə bağlı olaraq dərman preparatının ağıza düşdükdən sonra mütləq biomənimsənilməsi cüzidir (1%-
dən daha az). Bu səbəbdən həm intranazal, həm də udulmuş dozanın oral sorulması zamanı yaranan
ümumi sistem sorulması cüzidir.
Paylanması
Flutikazon propionat dəyişməz konsentrasiyada böyük paylanma həcminə malikdir (təxminən
318 L). Plazma zülalları ilə birləşmə dərəcəsi isə (91%) orta dərəcədə yüksəkdir.
Metabolizmi
Flutikazon propionat sitoxrom P450 CYP3A4 fermentlərin iştirakı ilə qaraciyərdə qeyri-aktiv karbon
turşusu metabolitlərinə qədər metabolizmə uğradıqdan sonra plazmadan tez xaric olunur. Udulan
flutikazon propionat da, ekstensiv ilk keçid metabolizminə məruz qalır. Ketokonazol və ritonavir
kimi güclü təsirə malik olan CYP3A4 inhibitorlarından birlikdə istifadə edildikdə ehtiyatlı olmaq
lazımdır, çünki flutikazon propionatın sistemli təsirinin artma ehtimalı mövcuddur.
Xaric olması
Venadaxili yeridilən flutikazon propionatın xaricolma dərəcəsi 250-1000 mikroqram doza
diapazonunda xəttidir və yüksək plazma klirensi ilə səciyyələnir (CL=1,1 l/dəqiqə). Yüksək plazma
konsentrasiyaları 3-4 saat ərzində təxminən 98% azalır və yalnız aşağı plazma konsentrasiyaları 7,8
saatlıq terminal yarımparçalanma müddətinə malikdir. Flutikazon propionatın böyrək klirensi
cüzidir (0,2%-dən daha az) və karboksil turşusu metabolit şəklində 5%-dən aşağıdır. Əsas
xaricolma yolu flutikazon propionatın və onun metabolitlərinin ödlə xaric olmasıdır.
Klinikayaqədərki təhlükəsizlik üzrə məlumatlar
Toksikologiya güclü kortikosteroidə xas olan təsirləri göstərmişdir və bu hala yalnız terapevtik
müalicə üçün məsləhət görülən doza həddi aşıldıqda rast gəlinir. Təkrar dozanın toksiklik
testlərində, reproduktiv toksiklik tədqiqatlarında və ya teratoloji tədqiqatlarında yeni təsirlər aşkar
edilməmişdir.
Flutikazon propionatı in vitro və in vivo mutagen aktivliyə malik deyil və gəmiricilər üzərində
aparılan sınaqlarda onkogenik törətmə potensialı göstərməmişdir. Heyvanlar üzərində aparılan
sınaqlar o nə qıcıqlandırıcı, nə də həssaslaşdırıcı təsirə malik olmadığını göstərmişdir.
İstifadəsinə göstərişlər
FLİKSONAZ su əsaslı burun spreyi ot qızdırması və il boyu müşahidə olunan allergik rinit də daxil
olmaqla, mövsümi allergik rinitin profilaktikası və müalicəsi üçün göstərişdir. Allergik rinitdən
əziyyət çəkən xəstələrdə, FLİKSONAZ su əsaslı burun spreyi ağrı və təzyiq hissi ilə müşayiət
olunan sinusit zamanı istifadə edilir. Flutikazon propionat güclü iltihab əleyhinə təsirə malikdir,
lakin burnun selikli qişasında tətbiq etdikdə aşkar oluna biləcək sistem təsirə malik olmur.
Əks göstərişlər
FLİKSONAZ su əsaslı burun spreyi tərkibindəki hər hansı bir komponentə qarşı yüksək həssaslığı
olan xəstələrdə əks göstərişdir.
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Yerli infeksiyalar: Burundaxili hava yolu infeksiyaları müvafiq qaydada müalicə olunmalıdır, lakin
bu müalicə burundaxili flutikazon propionatla aparılan müalicəyə əks təsir etməməlidir.
Sistem steroid müalicəsi qəbul etmiş xəstələr, xüsusilə də, böyrəküstü vəzi funksiyası pozuntusuna
şübhə varsa, sistemli müalicəni dayanırıb intranazal flutikazon propionatla müalicəyə başlayarkən
xüsusi ehtiyat tədbirləri görməlidirlər.
Uzun müddət istifadə zamanı, xüsusən də yüksək dozada, nazal kortikosteroidlərin sistem təsirləri
müşahidə olunmuşdur. Bu təsirlərin yaranma tezliyi oral kortikosteroidlərlə müqayisədə daha azdır
və ayrı-ayrı xəstələr və müxtəlif kortikosteroid preparatlar üçün fərqlidir.
Burundaxili kortikosteroidlə müalicə edilən uşaqlarda boy atmada gecikmə halları müşahidə
olunmuşdur. Buna görə də, dərman preparatı uşaqlara simptomlara adekvat nəzarət edən ən kiçik
dozada verilməlidir.
Post-marketinq istifadəsi müddətində flutikazon propionat və ritonavir alan xəstələrdə klinik
əhəmiyyətli qarşılıqlı təsir qeyd olunmuşdur: bu Kuşinq sindromu və böyrəküstü vəzilərin
funksiyasının azalması kimi sistem effektlərin yaranmasına səbəb olmuşdur.
Bu səbəbdən potensial fayda qlükokortikoidlərin sistem əlavə təsirlərinin riskindən üstün olmadıqda
flutikazon propionatın və ritonavirin birgə istifadəsindən çəkinmək lazımdır (“Digər dərman
vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri” bölməsinə baxın).
Sistem və/ya yerli kortikosteroid istifadə edən pasiyentlərdə görmə pozulmaları qeyd olunmuşdur.
Xəstədə bulanıq görmə və ya digər görmə pozğunluqları varsa, katarakta, qlaukoma və ya mərkəzi
seroz xorioretinopatiya daxil ola biləcək mümkün səbəblərin qiymətləndirilməsini nəzərdən keçirin.
FLİKSONAZ su əsaslı burun spreyindən terapevtik fayda əldə edilməsi üçün bir neçə gün gözləmək
lazımdır.
FLİKSONAZ su əsaslı burun spreyi əksər hallarda mövsümi allergik rinitə nəzarət etsə də yay
allergenlərinin çox olduğu bəzi hallarda əlavə müalicə tədbirləri də tələb oluna bilər.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Normal şərtlərdə qaraciyər və bağırsaqda sitoxrom P450 3A4 vasitəsilə baş verən intensiv ilk keçid
metabolizminə və yüksək sistemik klirensə görə inranazal tətbiqindən sonra flutikazon propionat
plazmada aşağı konsentrasiyalara nail olunur. Bu səbəbdən flutikazon propionatın digər dərman
vasitələri ilə klinik əhəmiyyətli qarşılıqlı təsiri az ehtimal olunur.
Sağlam könüllülərdə ritonavir ilə flutikazonun birlikdə istifadəsi zamanı qarşılıqlı təsirinə dair
aparılan tədqiqatda ritonavirin (sitoxrom P450 3A4 çox güclü inhibitoru) flutikazon propionatın
plazma konsentrasiyasını bir neçə yüz dəfə artırması və nəticədə plazmada kortizolun əhəmiyyətli
dərəcədə azalması müşahidə olunmuşdur. Post-marketinq istifadəsi müddətində flutikazon
propionat və ritonavir intranazal və inhalyasiya şəklində alan xəstələrdə klinik əhəmiyyətli qarşılıqlı
təsir qeyd olunmuşdur: bu Kuşinq sindromu və böyrəküstü vəzilərin funksiyasının azalması kimi
sistem effektlərin yaranmasına səbəb olmuşdur. Bu səbəbdən potensial fayda qlükokortikoidlərin
sistem əlavə təsirlərinin riskindən üstün olmadıqda flutikazon propionatın və ritonavirin birgə
istifadəsindən çəkinmək lazımdır.
Tədqiqatlar göstərir ki,sitoxrom P450 3A4-ün digər inhibitorları cüzi (eritromisin) və əhəmiyyətsiz
(ketokonazol) qan zərdabında kortizol konsentrasiyalarında ciddi azalmaya səbəb olmadan
flutikazon propionatın sistemi təsirinin artmasına gətirib çıxarır. Buna baxmayaraq, güclü sitoxrom
P450 3A4 inhibitorlarından (məs, ketokonazol) eyni vaxtda istifadə edərkən diqqətli olmaq tələb
olunur, çünki bu flutikazon propionatın sistem təsirinin artmasına səbəb ola bilər.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Digər dərman preparatlarında olduğu kimi intranazal flutikazon propionatdan hamiləlik və laktasiya
dövründə istifadəyə terapevtik fayda ilə gözlənilən potensial riskin müqayisə edilməsi və ya
alternativ müalicə metodlarının qiymətləndirilməsi əsasında qərar verilməlidir.
Dərman preparatının hamilə qadınlarda istifadə edilməsinin təhlükəsizliyinə dair kifayət qədər
məlumat yoxdur. Heyvanlarda bu sahədə aparılan tədqiqatlarda kortikosteroidlərə xas olan mənfi
təsirlər yalnız yüksək sistemli təsir səviyyələrində müşahidə olunur; birbaşa intranazal istifadə
minimal sistemli təsirə zəmanət verir.
Flutikazon propionatın insan ana südünə keçməsi barəsində tədqiqatlar aparılmamışdır. Laktasiya
dövründə olan laboratoriya siçovullarında dərialtı yeridilməsindən sonra ölçülə bilən plazma
səviyyələri əldə edildikdə, ana südündə flutikazon propionatın olması sübut edilmişdir. Buna
baxmayaraq, flutikazon propionat məsləhət görülən dozalarda burundaxili yolla istifadə edən
xəstələrdə plazma səviyyəsi adətən aşağı olur.
Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Flutikazon propionatın nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə
qabiliyyətinə təsir göstərməsi ehtimalı azdır.
İstifadə qaydası və dozası
Tam terapevtik fayda əldə etmək üçün mütəmadi istifadə edilməsi vacibdir. Dərman preparatının
dərhal təsirinin olmaması xəstəyə izah edilməlidir, çünki maksimum rahatlıq 3-4 günlük müalicədən
sonra əldə oluna bilər.
FLİKSONAZ su əsaslı burun spreyi yalnız burundaxili istifadə üçün nəzərdə tutulub.
Mövsümi və il boyu müşahidə olunan allergik rinitinlərin profilakası və müalicəsi üçün:
• Böyüklər və 12 yaşdan yuxarı uşaqlar
Gündə bir dəfə hər burun dəliyinə iki dəfə püskürtməli, məsləhət görülən vaxt səhərdir. Bəzi
hallarda gündə iki dəfə hər burun dəliyinə iki dəfə püskürtmə tələb oluna bilər. Maksimal gündəlik
doza hər burun dəliyinə dörd püskürtmədən artıq olmamalıdır.
• 4-dən -11 yaşa qədər uşaqlar
Gündə bir dəfə hər burun dəliyinə bir dəfə püskürtməli, məsləhət görülən vaxt səhərdir. Bəzi
hallarda gündə iki dəfə hər burun dəliyinə bir dəfə püskürtmə tələb oluna bilər. Maksimal gündəlik
doza hər burun dəliyinə iki püskürtmədən artıq olmamalıdır.
• Yaşlılar
Böyüklərə verilən dozanın tətbiq edilməsi məqsədəuyğundur.
İstifadə ilə bağlı təlimatlar
Spreyin onu təmiz saxlayan və ağız hissəsini qoruyan toza qarşı qapağı vardır. Spreydən istifadə
etməzdən əvvəl onu çıxarmağı unutmayın. İstifadə olunmamış sprey (və ya son dəfə bir neçə gün
əvvəl istifadə edilmiş) ilk dəfə istifadə zamanı dərhal işə düşməyə bilər, buna görə də, "Burun
spreyinin hazırlanması" barədə təlimatlara əməl etmək lazımdır.
Burun spreyinin hazırlanması
Burun spreyini hazırlamalısınız:
• İlk dəfə istifadə etməzdən əvvəl
• Bir neçə gündür istifadə etməmisinizsə
• Spreyi ”Burun spreyinin təmizlənməsi” təlimatlarına əsasən yenicə təmizləmisinizsə
Burun spreyi qaydalara əsasən hazırlamaq sizə hər istifadədə tam dozanı istifadə etməyə imkan
verir. Aşağıdakıları yerinə yetirin:
• Burun spreyini silkələyin və toza qarşı qapağı çıxarın (şəkil 1)
• Burun spreyini şaquli vəziyyətdə tutun və onun ağızlığını özünüzdən kənara tutun.
• Şəhadət və orta barmağınızı ağızlığın sağ və sol tərəflərinə, baş barmağınızı isə onun altına
yerləşdirməklə flakonu tutun. (şəkil 2)
• Baş barmağınızı hərəkətsiz saxlayın və incə spreyi havaya çıxartmaq üçün ağızlığın
kənarlarındakı barmaqlarınızla möhkəm basıb saxlayın. (şəkil 2)
• Burun spreyi artıq istifadəyə hazırdır.
• Əgər ağızlığın tıxandığını düşünürsünüzsə, onu təmizləmək üçün iynə və ya digər bir iti
cisimdən istifadə edərək təmizləməyə çalışmayın.
• Onu “Burun spreyinin təmizlənməsi” təlimatlarına əsasən təmizləyin.
Burun spreyinin istifadəsi
1. Burun spreyini silkələyin və toza qarşı qapağı çıxarın.
2. Burun dəliklərini təmizləyin.
3. Burun dəliklərindən birini barmağınızla bağlayın və spreyin ağızlığını digər dəliyə daxil edin.
Başınızı bir qədər aşağı əyin və spreyi şaquli vəziyyətdə saxlayin (şəkil 3a və 3b).
4. Burnunuzda hava axınını içəriyə doğru çəkərək, eyni vaxtda spreyi sona qədər aşağıya doğru
sıxın (şəkil 3a və 3b).
5. Ağzınızla nəfəs alın.
6. Digər burun dəliyi üçün də, 3 və 4-cü addımları təkrarlayın.
7. Spreydən istifadə etdikdən sonra, spreyin ağızlığını təmiz salfet və ya dəsmal ilə yaxşı silin.
8. Toza qarşı qapağı dəyişin
Burun spreyinin təmizlənməsi
Spreyin ağızlığının tutulmaması üçün onu ən azı həftədə bir dəfə təmizləyin.
Aşağıdakı təlimatları yerinə yetirin:
• Toza qarşı qapağı çıxarın.
• Ağızlığı yuxarıya doğru dartaraq onu çıxarın. (şəkil 5)
• Ağızlıq və toza qarşı qapağı bir neçə dəqiqə isti suda saxlayın.
• Daha sonra axar su altında yaxalayın.
• Silkələyərək üzərində qalan suyu təmizləyin və quruması üçün isti bir yerə qoyun.
• Ağızlığı yenidən spreyə taxın.
• Burun spreyini "Burun spreyinin hazırlanması" təlimatlarını yerinə yetirərək hazır
vəziyyətə gətirin.
Əlavə təsirləri
Əlavə təsirlər aşağıdakı başvermə tezliyi və orqan qrupları kimi meyarlara əsasən
qruplaşdırılmışdır. Baş vermə tezliyi ayrı-ayrı hallar daxil olmaqla, aşağıdakı qaydada hesablanır:
çox tez-tez (1/10), tez-tez (1/100 və 1/10), bəzən (1/1000 və 1/100), nadir (1/10,000 və
1/1000), çox nadir (1/10,000). Çox tez-tez, tez-tez və bəzən rast gələn hallarda rast gəlinən
fəsadların çoxu klinik tədqiqatlarda aşkar edilmişdir. Nadir və çox nadir hallara dair məlumatlar
spontan hesabatlardan əldə edilmişdir. Baş vermə tezlikləri müəyyən edilərkən plasebo istifadə edən
qrupun nəticələri aktiv qrupun nəticələrinə yaxın olduğu üçün nəzərə alınmamışdır.
İmmun sistemin pozğunluqları
Çox nadir: Hiperhəssaslıq reaksiyaları, anafilaksiya/anafilaktik reaksiyalar, bronxospazmlar, dəri
səpgisi, üzün və dilin ödemi.
Sinir sistemi pozğunluqları
Tez-tez rast gəlinən: Baş ağrısı, xoşagəlməz dad və qoxu hissetmə.
Digər burun spreylərində olduğu kimi, bu dərman preparatından da istifadə edərkən xoşagəlməz dad
və qoxu hissetmə, və baş ağrısı hallarına rast gəlinir.
Görmə pozğunluqları
Çox nadir: Qlaukoma, gözdaxili təzyiqin artması, katarakta
Tənəffüs yolları, döş qəfəsi və mediastinal pozğunluqlar
Çox tez-tez: Burun qanaxması.
Tez-tez: Burundaxili quruluq, burunda qıcıqlanma, boğaz quruluğu, boğazda qıcıqlanma.
Digər intranazal yolla istifadə olunan preparatları kimi, bundan istifadə edən xəstələr arasında da
boğaz-burundaxili quruluq və qıcıqlanma və burun qanaxmalarına rast gəlinmişdir.
Çox nadir: Burun çəpərinin perforasiyası, burun xoraları.
İntranazal kortikosteroidlərdən istifadə edənlər arasında burun çəpərinin perforasiyasına rast
gəlinmişdir.
Doza həddinin aşılması
İntranazal flutikazon propionatın istifadəsi zamanı kəskin və ya xroniki doza həddinin aşılması
haqqında məlumat yoxdur. Sağlam könüllülərdə, bir həftə ərzində 2 mq-lıq flutikazon propionatın
gündə iki dəfə burundaxili istifadə edilməsi hipotalamus-hipofiz-adrenal sisteminə heç bir təsir
göstərməmişdir. Uzun müddət ərzində məsləhət görülən dozadan yüksək istifadə böyrəküstü
vəzilərin funksiyasında müvəqqəti pozuntuya səbəb ola bilər.
Bu xəstələrdə, flutikazon propionatla müalicə onun simptomlarını nəzarət altında saxlayacaq
dozada davam etdirilməlidir. Böyrəküstü vəzin funksiyaları bir neçə gündən sonra bərpa olunur və
plazma kortizolunu ölçməklə nəzarət altında saxlanıla bilər.
Buraxılış forması
120 dozalı sprey. Spreyi 20 ml nominal tutumlu I və III növ kəhrəba şüşədən hazırlanmış flakonlara
doldurulur. Hər flakon dozalaşdırıcı qurğu ilə təchiz olunub. Flakonun və dozalaşdırıcı qurğunun
üzərinə burundaxili yeridilmə üçün nəzərdə tutulmuş adapter taxılıb. Əlavə olaraq, flakon adapterin
tozdan qorunması üçün nəzərdə tutulmuş qapaqla təchiz olunmuşdur. Hər flakon içlik vərəqə ilə
birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
Saxlanma şəraiti
30C-dən yuxarı olmayan temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.
Yararlılıq müddəti
3 il.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.
İstehsalçı
Glaxo Wellcome S.A., İspaniya
Avenida de Extremadura 3, 09400 Aranda de Duero, Burgos, İspaniya.
Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi
GlaxoSmithKline S.A., İspaniya
Severo Ochoa 2, 28760 Tres Cantos (Madrid), İspaniya.
Azərbaycan Respublikası ərazisində məhsulun keyfiyyəti ilə istehlakçıların iddialarını qəbul
edən və farmakonəzarət məsələləri üzrə məsul təşkilatın adı və ünvanı:
“Zeytun Pharmaceuticals”
AZ1000, Azərbaycan, Bakı şəhəri, Zərifə Əliyeva küçəsi 93, «BEGOC» Biznes Mərkəzi
Telefon: +994124047885 (359)
Mob: +994512251225
Elektron ünvan: rafig.ibrahimov@zeytunpharma.az; oax70065@gsk.com
“Ticarət nişanları GSK şirkətlər qrupuna məxsus və ya lisenziyalıdır”.
“©2017 GSK şirkətlər qrupu və ya onun lisenziya sahibi”.