pharmed
CIPRALEX 10MG N14 TB
Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)
SİPRALEKS örtüklü tabletlər
CIPRALEX
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Essitalopram
Tərkibi
Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 5 mq, 10 mq və ya 20 mq essitaloprama ekvivalent
6,39 mq, 12,77 mq və ya 25,54 mq essitalopram oksalat vardır.
Köməkçi maddələr: talk, natrium kroskarmelloza, mikrokristallik sellüloza, kolloidal susuz
silisium, maqnezium stearat. Örtük: hipromelloza 5сР, makroqol 400, titan dioksid (E 171).
Təsviri
5 mq-lıq tabletlər: böyük (diametri 6mm), ağ, iki tərəfdən qabarıq, örtüklü tabletdir, üzərində «EK» qeyd olunmuşdur, nüvənin və örtüyün rəngi ağdır. 10 mq-lıq tabletlər: oval formada (8 x 5,5mm), ağ, iki tərəfdən qabarıq, örtüklü, xətli (kərtikli), xəttin yanında simmetrik «E» və «L» hərfləri ilə nişanlanmış tabletdir, nüvənin və örtüyün rəngi ağdır. 20 mq-lıq tabletlər: oval formada (11,5 x 7mm), ağ, iki tərəfdən qabarıq, örtüklü, xətli (kərtikli), xəttin yanında simmetrik «E» və «N» hərfləri ilə nişanlanmış tabletdir, nüvənin və örtüyün rəngi ağdır.
Farmakoterapevtik qrupu
Antidepressant dərman vasitəsi.
ATC kodu: N06AB10.
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Sipraleks antidepressantdır, serotoninin geriyə udulmasının selektiv inhibitorudur (SGTSİ), ilkin birləşmə yerinə birləşmə dərəcəsi çox yüksəkdir. Essitalopram həmçinin daşıyıcı zülalın allosterik yeri ilə də birləşir, bu zaman birləşmə dərəcəsi min dəfə zəifdir. Daşıyıcı zülalın allosterik modulyasiyası da həmçinin essitalopramın ilkin birləşmə yeri ilə birləşməsini gücləndirir, bu da serotoninin geriyə tutulmasını daha da gücləndirir. Essitalopramın serotonin 5-HTİA, 5-HT2 reseptorları, dofamin Dı və D2 reseptorları, aı və a2, Badrenergik reseptorlar, histamin Hı, muskarinə həssas xolinergik, benzodiazepin və opiat reseptorları daxil olmaqla bir sıra reseptorlarla birləşmək qabiliyyəti ümumiyyətlə yoxdur və ya çox zəifdir.
Farmakokinetikası
Sorulması demək olar ki, sona kimi baş verir, və qida qəbulundan asılı deyil. Qan plazmasında maksimal konsentrasiyaya (Tmax) çatma orta hesabla təkrar istifadədən sonra təxminən 4 saat təşkil edir. Essitalopramın biomənimsənilməsi təxminən 80% təşkil edir. Peroral qəbuldan sonra paylanma həcmi (V d,p /F) 12-26 litr /kq təşkil edir. Essitalopramın və onun əsas metabolitlərinin qan plazmasının zülalları ilə birləşməsi 80%-dən aşağıdır. Essitalopram qaraciyərdə dimetilləşmiş və didemetilləşmiş metabolitlərə qədər metabolizmə uğrayır. Onların hər ikisi farmakololji baxımdan aktivdir. Əsas maddə və onun metabolitləri qismən qlükuronidlər şəklində xaric edilir. Təkrar istifadədən sonra dimetil və didemetil metabolitlərin orta konsentrasiyası adətən essitalopramın konsentrasiyasının müvafiq olaraq 28-31% və 5%-indən az təşkil edir. Essitalopramın dimetilləşmiş metabolitə biotransformasiyası əsasən CYP2C19 sitoxromun köməyi ilə başlayır. CYP3A4 və CYP2D6 izofermentlərin qismən iştirakı mümkündür. CYP2C19-nin aktivliyi zəif olan şəxslərdə essitalopramın konsentrasiyası bu izofermentin aktivliyi yüksək olan hallara nisbətən iki dəfə yüksək ola bilər. CYP2D6 izofermentinin aktivliyinin aşağı olduğu hallarda preparatın konsentrasiyasının əhəmiyyətli dəyişilməsi aşkar edilməmişdir. Təkrar istifadədən sonra yarımxaricolma dövrü (T1/2) təxminən 30 saat təşkil edir. Oral qəbul zamanı klirens (Cloral) təxminən 0,6 litr/dəqiqə təşkil edir. Essitalopram əsas metabolitlərinin yarımxaricolma dövrü daha uzun müddətlidir. Essitalopram və onun əsas metabolitləri qaraciyər (metabolik yol) və böyrəklərlə xaric olur. Əksər hissə metabolitlər şəklində sidiklə xaric olur. Essitaloprmın kinetikası xəttidir. Bərabər konsentrasiyaya (Jss) təxminən 1 həftədən sonra nail olunur. Orta Css 50mmol/l (20-125nmol/l) konsentrasiyaya gündəlik doza 10 mq olduqda nail olunur. Yaşlı insanlarda (65 yaşdan yuxari) essitalopram cavan xəstələrə nisbətən gec xaric olur. Farmakokinetik «əyri altinda sahə» göstəricisinin köməyi ilə hesablanmış qanda olan maddənin miqdarı gənc sağlam könüllülərlə müqayisədə yaşlı insanlarda 50% çoxdur.
İstifadəsinə göstərişlər
İstənilən ağırlıq dərəcəli depressiv epizodlar. Aqorafobiya ilə/ aqorafobiyasız panik pozuntular.
Sosial fobiya. Generalizəolunmuş həyəcan pozğunluğu. Obsessiv -kompulsiv pozğunluq.
Əks göstərişlər
Preparata və ya onun komponetlərinə qarşı yüksək həssaslıq, monoaminooksidazanın (MAO) geriyə dönməyən qeyri-selektiv inhibitorları ilə eyni vaxtda qəbul edilmə, pimozidlə eyni vaxtda qəbul edilmə, uşaqlar və yeniyetmələr(18 yaşa qədər) (effektivlik və təhlükəsilik təsdiq olunmayıb).
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Farmakodinamik qarşılıqlı təsirlər MAO-nun qeyri-selektiv geri dönməz inhibitorları SGTSİ və MAO-nun qeyri-selektiv inhibitorlarının eyni vaxtda qəbulu zamanı, həmçinin SGTSİ qəbulunu bir qədər əvvəl dayandırqıqdan sonra MAO inhibitorlarının qəbuluna başlayan xəstələrdə ciddi arzuolunmaz reaksiyaların meydana çıxdığı məlumdur. Bəzi hallarda xəstələrdə serotonin sindromu inkişaf etmişdir. MAO-nun qeyri-selektiv geri dönməyən inhibitorları ilə eyni vaxtda estsitalopramı tətbiq etmək qadağandır. Esitalopramın qəbulu MAO inhibitorlarının dayandırılmasından 14 gün sonra başlana bilər. MAO-nun qeyri-selektiv geri dönməz inhibitorlarının qəbuluna başlama, əvvəl qəbul edilmiş esitalopramın qəbulunun dayandırılmasından ən azı 7 gün sonra olmalıdır. MAO-A geri dönən selektiv inhibitoru (moklobemid) Serotonin sindromunun inkişafı riski səbəbindən MAO-A inhibitoru- moklobemid ilə eyni zamanda essitalopramı istifadə etmək tövsiyə edilmir. Əgər preparatların belə kombinasiyasının qəbulu klinik cəhətdən zəruri hesab edilirsə, minimal mümkün dozalarla başlamaq, həmçinin xəstənin vəziyyətinin daimi klinik monitorinqini aparmaq tövsiyə olunur. Estsitalopramın qəbulu ən azı geri çevrilən "MAO A" inhibitorunun aradan qaldırılmasından bir gün sonra başlaya bilər. MAO-B geri dönməz inhibitoru (selegilin) Serotonin sindromunun inkişaf riski səbəbindən, esitalopramın MAO-B-nin geri dönməz inhibitoru selegilin ilə eyni zamanda qəbulu ehtiyatla olmalıdır. Serotoninergik dərman preparatları Serotoninergik tibbi preparatların (məsələn, tramadol, sumatriptan və digər triptanlar) ilə eyni vaxtda qəbul edilməsi serotonin sindromunun yaranmasina səbəb ola bilər. Qıcolma meylini artıran tibbi preparatlar Sipraleks qıcıq qapısını aşağı salaraq qıcolmaya meylliliyi artıra bilər. Sipraleksi qıcolmaya meylliliyi artıran digər tibbi preparatlarla (trisiklik antidepressantlar, SGTSİ, antipsixotik preparatlar- fenotiazinlər, tioksantenlər və butirofenonlar, mefloxin və tramadol) eyni vaxtda təyin etdikdə ehtiyatlı olmaq lazımdır. Litium, triptofan Sipraleksin litium və triptofanla eyni vaxtda təyin edilməsi zamanı preparatların təsirinin güclənməsi halları qeydə alındığı üçün, bu preparatların eyni vaxtda təyin etdikdə ehtiyatlı olmaq tövsiyə edilir. Çobansüzgəci Sipraleksi, tərkibində dazıotu (Hypericum perforatum) olan preparatlarla eyni vaxtda təyin olunması əlavə təsirlərin çoxalmasina səbəb ola bilər. Antikoaqulyantlar və qanın laxtalanmasına təsir göstərən vasitələr. Essitalopram peroral antikoaqulyantlar və qanın laxtalanmasına təsir edən (məsələn, atipik antipsixotiklər və fenotiazinlər, trisiklik antidepressantların əksəriyyəti, asetilsalisil turşusu, iltihab əleyhinə qeyri - steroid vasitələr, tiklopidin və dipiridamol) dərman vasitələri ilə eyni vaxtda təyin olunması qan laxtalanmasında pozuntular yarada bilər. Belə hallarda essitalopramla terapiyanı başlanması və başa çatması hallarda qanın laxtalanmasının diqqətli monitorinqi zəruridir. Farmakokinetik qarşılıqlı təsirlər Digər dərman vasitələrinin essitalopramın farmakokinetikasına təsiri. Essiytalopramın metabolizmi əsasən CYP2C19 izofermenti ilə həyata keçirilir. Metabolizmdə nisbətən az olaraq CYP3A4 və CYP2D6 izofermentləri də iştirak edə bilər. Əsas metabolitindemetilləşmiş essitalopramın metabolizmi yəqin ki, hissəvi olaraq CYP2D6 izofermenti vasitəsilə kataliz olunur. Essitalopramın və omeprazolun (CYP2C19 izofermentinin inhibitoru) eyni vaxtda qəbul edilməsi qan plazmasında essitalopramın konsentrasiyasının mülayim səviyyədə (təqribən 50%) artmasına səbəb olur. Essitalopram və simetidinin (CYP3A4, CYP2D6 və CYP1A2 sitoxromların inhibitoru) eyni vaxtda, qəbul edilməsi qan plazmasında essitalopramın konsentrasiyasının artmasına (təqribən 70%) səbəb olur. Beləliklə, essitalopramı CYP2C19 izofermenti inhibitorları (məsələn, omeprazol, ezomeprazol, fluvoksamin, lansoprazol, tiklopidin) və simetidinlə eyni vaxtda təyin edərkən, ehtiyatlı olmaq lazımdır. Essitalopramla yuxarıda sadalanan preparatları eyni vaxtda qəbul etdikdə, yaranan əlavə effektlərin monitorinqi əsasında essitalopramın dozasının azaldılması tələb oluna bilər. Essitalopramın digər dərman preparatlarının farmakokinetikasına təsiri Essitalopram CYP2D6 izofermentinin inhibitorudur. Essitalopramın bu izofermentin köməyi ilə metabolizə edilən və kiçik terapevtik indeksi olan flekainid, propafenon, metoprolol kimi (ürək çatışmazlığı ilə bağlı hallarda qəbul edilərkən) tibbi preparatlarla və ya CYP2D6 vasitəsilə metabolizə edilən və mərkəzi sinir sisteminə təsir göstərən dezipramin, klomipramin, nortriptilin antidepressantları, yaxud risperidon, tioridazin, qaloperidol antipsixotikləri ilə eyni vaxtda təyin edilməsində ehtiyatlı olmaq lazımdır. Bu hallarda dozanın düzəldilməsi tələb oluna bilər. Essitalopramın dezipramin və ya metoprololla eyni vaxtda təyin olunması son iki preparatın konsentrasiyasının iki dəfə artmasına səbəb olur. Essitalopramdan CYP2C19 izofermentini köməyi ilə metabolizə edilən tibbi preparatları eyni vaxtda istifadə edilməsində ehtiyatlı olmaq məsləhətdir, çünki o bu izofermenti cüzi inhibisiya də bilər.
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Ehtiyatla Kəskin böyrək çatışmamazlığı (kreatinin klirensi (KK) 30 ml/dəq aşağı olanda); maniya və hipomaniya, dərman vasitəsi ilə nəzarət oluna bilməyən epilepsiya, nəzərə çarpan suisidal davranış, şəkərli diabet, qara ciyərin sirrozı, qanaxmaya meyl; qapalı bucaqlı qlaukoma ya qlaukoma anamnezdə, MAO inhibitorları A (moklobemid) və B (selegin) ilə eyni zamanda qəbul etmə, serotoninergik dərman vasitələri ilə qəbul etmə, qıcolma hazırlığın həddini aşağı salan dərman vasitələri ilə, litium və triptofan ilə, tərkibində çobansüzgəci olan dərman vasitələri ilə, peroral antikoaqulyantlar ilə və qan laxtalanmasına rəsir edən dərman vasitələri ilə, hiponatriemiyanı törədə bilən dərman vasitələri ilə, CYP2C19 izofermentin iştiraki ilə metabolizm olunan dərman vasitələri ilə, etanol ilə, elektrik qıcolma terapiya, qocalıq dövrü, hamiləlik və laktasiya dövrü. Suisidal davranış (suisidal cəhdlər və fıkirlər), düşmənçilik münasibəti riskinin yarana bilməsi səbəbindən antidepressantları uşaqlara və 18 yaşadək olan yeniyetmələrə təyin etmək məsləhət görülmür. Barəsində antidepressantlarla müalicəyə başlamaq qərarı qəbul edilən xəstə ciddi nəzarət altında saxlanılmalıdır. Essitalopram da daxil olmaqla, SGTSİ terapevtik qrupuna daxil olan preparatların qəbulu zamanı aşağıdakıları nəzərə alınması vacibdir: Təlaş (panika) pozuntusu olan bir sıra xəstələrdə antidepressantlarla müalicəsinin əvvəllərində təşvişin artması müşahidə oluna bilər. Belə paradoksal reaksiya adətən, müalicənin ilk iki həftəsində yox olur. Anksiogen effektin yaranması ehtimalını azaltmaq üçün aşağı başlanğıc dozalardan istifadə edilməsi tövsiyə olunur. Qıcolma tutmaları yaranarsa, və ya tezliyi artarsa (epilepsiya diaqnozu olan xəstələrdə) essitalopramın qəbulunun dayandırmaq lazımdır. Qeyri-stabil epilepsiya zamanı SGTSİ təyin etmək məsləhət görülmür, tutmalar nəzarət altındadırsa, ciddi müşahidə aparmaq lazımdır. Anamnezində maniya/hipomaniyası olan xəstələr essitalopramdan ehtiyatla istifadə etməlidirlər. Maniakal vəziyyət inkişaf etdikdə essitalopramın qəbulu dayandırılmalıdır. Şəkər diabeti olan xəstələrdə essitalopram qanda qlükozanın səviyyəsini dəyişə bilər. Bu səbəbdən insulinin və ya peroral hipoqlikemik preparatların dozalarını dəyişdirilməsi tələb oluna bilər. Depressiv vəziyyətlərdə intihar fikirləri, özünə xəsarət yetirmə və intihar davranış riski mövcuddur. Bu təhlükə stabil remissiya halına çatana qədər davam edə bilər. Müalicənin başlanmasının ilk həftələrində, və bəzən də daha uzun müdət ərzində yaxşılaşma müşahidə olunmaya bilməsini nəzərə alaraq pasiyentlər, vəziyyətləri yaxşılaşana qədər daimi müşahidə altında olmalıdırlar. Ümumi klinik praktika göstərir ki, sağalmanın ilk mərhələlərində özünə qəsd riski arta bilər. Essitalopramın təyin olunması lazım gələn digər psixi pozuntular zamanı da, suisidal təzahürlərin yaranması riski arta bilər. Bu vəziyyətlər depressiv epizodla yanaşı xəstəlik ola bilər. Digər psixi pozuntuların müalicəsi zamanı da, depressiv epizodların müalicəsində olduğu kimi ehtiyat tədbirlri görülməlidir. Anamnezində suisidal davranışı olan, yaxud müalicəyə qədər suisid barədə ciddi fikirləri olan xəstələrdə suisidal fikirlər və cəhdlər ehtimalının daha yüksək olmasını nəzərə alaraq, bu cür xəstələr müalicə zamanı ciddi müşahidə olunmalıdırlar. Plasebo nəzarətli klinik tədqiqatların meta-analizi göstərir ki, 25 yaşından gənc pasiyentlərdə antidepressantların qəbulu zamanı suisidal davranış riski, placebo qəbuluna nisbətən daha yüksəkdir. Bu pasiyentlərin dərman müalicəsi ciddi nəzarət altında olamlıdır, müalicənin əvvəlində və dozaları dəyişəndə xüsusilə nəzarəti gücləndirmək lazımdır. Pasiyentlər və pasiyentlərə qulluq edən şəxslər xəstəliyin pisləşməsi, suisidal davranış və fikirlər barədə, həmçinin davranışın qeyri-adi dəyişməsi barədə xəbərdar olunmalıdırlar, bu simptomlar yaranan kimi tibbi məsləhət üçün müraciət olunmalıdır. SGTSİ/SNGTSİ qəbulu zamanı akatiziya yarana bilər. Bu zaman xoşagəlməz və ya üzücü narahatlıq hissi, daim hərəkətdə olmaq ehtiyacı yaranır, çox vaxt xəstə sakit otura və ya dayana bilmir. Bu hal çox vaxt müalicənin ilk həftələrində müşahidə olunur, doza artımı pasiyentlərin vəziyyətinin pisləşməsinə səbəb ola bilər. Essitalopramın qəbulu fonunda hiponatriemiya nadir hallarda təsadüf edilir (ehtimal ki, bu antidiuretik hormonun (ADH) sekresiyasının pozulması ilə bağlıdır), və terapiya dayandırıldıqda adətən, yox olur. Hiponatriemiyanın inkişaf riski qrupuna daxil olan şəxslərə: yaşlılara, qaraciyər sirrozu olan xəstələrə və hiponatriemiya yarada bilən preparatlar qəbul edən xəstələrə essitalopram ehtiyatla təyin edilməlidir. Essitalopram qəbulu zamanı dəri altına qansızma halları(ekximoz və purpura) qeyd olunub. Qanaxamalara meylli xəstələr, habelə peroral antikoaqulyantlar və qanın laxtalanmasına təsir edən dərmanlar qəbul edən xəstələr essitalopramdan ehtiyatla istifadə etməlidirlər. Essitalopramın Elektrik Qıcolma Terapiyası (EQT) ilə eyni vaxtda qəbulu barədə klinik təcrübə məhdud olduğu üçün, belə hallarda ehtiyatlı olmaq lazımdır. Serotonin sindromun yaranması riskinə görə essitalopramı A tipli MAO inhibitorları ilə birlikdə istifadə etmək tövsiyə olunmur. Essitalopramı və digər SGTSİ preparatlarını serotoninergik preparatlarla (məs, sumatriptan, digər triptanlar, tramadol, triptofan) eyni vaxtda qəbul edən xəstələrdə nadir hallarda serotonin sindromu yaranır. Bu dərman vasitələrinin eyni vaxtda qəbul edilməsinə ehtiyatla yanaşmaq lazımdır. Ajitasiya, tremor, mioklonus, hipertermiya kimi simptomların kombinasiyası serotonin sindromunun olmasına və inkişafına dəlalət edə bilər. Bu hal baş vermişdirsə, SGTSİ və serotoninergik preparatlarla eyni vaxtda müalicəni dayandırmaq və simptomatik müalicəyə başlamaq lazımdır. Qapalı bucaqlı qlaukoma. SGTSİ, o cümlədən essitalopram, bəbəklərin ölçülərinə təsir edib midriaz yarada bilər (bəbəklərin genişlənməsi). Bu təsir görmə bucağının azalmasına gətirib çixara bilər, sonradan gözdaxili təzyiq arta bilər, qapalı bucaqlı qlaukoma yarana bilər. Bu, xüsusilə qlaukomaya meylli pasiyentlərdə yarana bilər. Alkoqol Essitalopram alkoqolla farmakodinamik və farmakoklnetik qarşılıqlı təsirə daxil olmur. Lakin, digər psixotrop dərman vasitələri kimi, essitalopramın da alkoqol ilə eyni vaxtda qəbulu tövsiyə edilmir.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Hamiləlik dövründə estsitalopramın qəbul edilməsi barədə məlumatlar məhduddur. Estsitalopramın heyvanlar üzərində tədqiqatları reproduktiv toksiklik nümayiş etdirib. Hamiləlik dövründə estsitalopram yalnız son zərurət hallarında və fayda/risk nisbətinin hərtərəfli qiymətləndirilməsindən sonra təyin edilməlidir. Esitalopramın qəbulu hamiləliyin son mərhələlərində, xüsusilə də üçüncü trimestrdə davam edərsə, yenidoğulmuşların müşahidə edilməsi lazımdır. Esitalopramın qəbulu doğuşa qədər davam edərsə və ya doğuşdan əvvəl dayandırılarsa, yenidoğulmuşda "dayandırma" əlamətlərinin inkişafı mümkündür. Hamiləliyin son mərhələlərində ananın SGTSİ/SNGTSİ qəbul etməsi hallarında aşağıdakı əlavə təsirlər inkişaf edə bilər: tənəffüs "depressiyası”, sianoz, apne, qıcolmalar, temperatur sıçrayışları, qidalandırma ilə əlaqədar çətinliklər, qusma, hipoqlikemiya, hipertoniya, əzələ hipotonsiyası, hiperrefleksiya, tremor, yüksək oyanıqlıq, tez qıcıqlanma, letargik yuxu, daimi ağlama, yuxululuq, pis yuxu. Bu simptomlar "ləğv olma" sindromunun inkişafı nəticəsində və ya serotoninergik təsirlərdən baş verə bilər. Əksər hallarda, bu cür ağırlaşmalar doğuşdan sonra 24 saat ərzində baş verir. Epidemioloji tədqiqatlara əsasən güman etmək olar ki, hamiləlik dövründə, xüsusilə də hmiləliyin son dövrləridə SGTSİ tətbiqi yenidoğulmuşlarda davamlı ağciyər hipertenziyasının (PPHN) inkişaf riskini artıra bilər. Bu halın yaranması ehtimalı 1000 hamiləlikdən təxminən 5 haldır. Ümumi populyasiyada PPHN halları 1000 hamiləlikdən 1-2-də müşahidə olunur. Estsitalopramın ana südü ilə ifraz olunması ehtimal olunur, buna görə də essitalopramla müalicə zamanı ana südü ilə qidalanma tövsiyə edilmir. Heyvanlar üzərində araşdırmalar bəzi SGTSİ-nın spermanın keyfiyyətinə təsir göstərə biləcəyini göstərib. Estsitalopramın heyvanlara bu cür təsiri barədə tədqiqat məlumatları yoxdur. Bəzi SGTSİ-nın insanlarda istifadəsi zananı aparılan tədqiqitlar göstərdi ki, spermanın keyfiyyətinə bu dərmanların təsiri geri dönəndir. İndiyə qədər estsitalopramın insanlarda fertilliyə təsiri müşahidə edilməmişdir.
Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Essitalopram intellektual funksiyalara və psixomotor aktivliyə təsir göstərmir. Amma müalicə dövründə
avtomobil və ya başqa mexanizmlərin idarə olunması tövsiyə edilmir.
İstifadə qaydası və dozası
Sipraleks preparatı qida qəbulundan asılı olmayaraq gündə 1 dəfə təyin olunur. Depressiv epizodlar Adətən gündə bir dəfə 10 mq təyin olunur. Xəstənin fərdi reaksiyasmdan asılı olaraq maksimal dozaya qədər-20mq/sut artırıla bilər. Antidepressiv effekt adətən müalicəyə başlanandan 2-4 həftə sonra inkişaf edir. Depressiya simptomları aradan qalxdıqdan sonra, alinmış effektin möhkəmlənməsi üçün minimum daha 6 ay müddətində müalicəni davam etdirmək lazımdır. Aqorafobiya ilə/aqorafobiyasız təşviş pozuntulari Müalicənin 1-ci həftəsi ərzində 5 mq/sut doza tövsiyə olunur və sonradan doza 10 mq/sut -ə qədər artırılır. Xəstənin fərdi reaksiyasından asılı olaraq maksimal dozaya qədər- 20mq/sut artırıla bilər. Maksimal terapevtik effektə müalicəyə başlanandan təqribən 3 ay sonra nail olunur. Müalicə bir neçə ay davam edir. Sosial həyəcan pozuntuları (sosial fobiya) Sosial həyəcan pozuntuları (sosial fobiya) zamani adətən, sutkada 10 mq dozada təyin olunur. Simptomların zəifləməsi müalicənin başlanmasından 2-4 həftə sonra nəzərə çarpır. Xəstənin fərdi reaksiyasından asılı olaraq, sutkalıq doza 5 mq-dək azaldıla və ya 20 mq-dək artırıla bilər. Sosial həyəcan pozuntusu xroniki xəstəlik olduğu üçün, minimal terapiya kursunun müddəti 12 həftə məsləhət görülür. Xəstəliyin residivlərinin qarşısını almaq məqsədi ilə xəstənin fərdi reaksiyasından asılı olaraq, preparat 6 ay müddətinə təyin oluna bilər. Generalizə olunmuş təşviş pozuntusu Preparat adətən, sutkada 10 mq dozada təyin olunur. Xəstənin fərdi reaksiyasından asılı olaraq, sutkalıq maksimal doza 20 mq-dək artırıla bilər. Minimal terapevtik kursun məsləhət görulən müddəti - 3 ay Residivlərin qarşısının tam alınması üçün dərman vasitəsi uzun müddət (6 ay və 6 aydan yuxarı) istifadə olunur. Aparılan müalicənin mütəmadi qiymətləndirilməsi məsləhət görülür. Obsessiv - kompulsiv pozuntu Preparat adətən, sutkada bir dəfə. 10 mq dozada təyin olunur. Xəstənin fərdi reaksiyasından asılı olaraq, sutkalıq maksimal doza 20 mq-dək artırıla bilər. Obsessiv - kompulsiv pozuntusu xronik xəstəlik olması səbəbindən, simptomlardan tam azad olmaq üçün müalicə kursu kifayət qədər uzunmüddətli - ən azı 6 ay olmalıdır. Residivlərin qarşısının tam almması üçün 1 ildən az olmayan müalicə kursunun keçirilməsi məsləhət görülür. Yaşlı xəstələr (65 yaşdan yuxarı) Tövsiyə edilən dozanın (yəni, sutkada cəmi 5 mq) yarısını və daha aşağı maksimal doza (sutkada 10 mq) qəbul edilməsi məsləhət görülür. Uşaqlar və yeniyetmələr (18 yaşdan aşağı) 18 yaşa çatmayan yeniyetmələrdə ve uşaglarda Sipraleksin qəbulu məsləhət görülmür. Ondan əlavə, uşaqlarda və yeniyetmələrdə boyatma, yetişmə, kognitiv və davranış inkişafı ilə bağlı dərman vasitənin təhlükəsiz istifadəsini öyrənən uzunmüddətli araşdirmalar haqqında kifayət qədər məlumat yoxdur. Böyrəklərin zəif fəaliyyəti Yüngül və ya mülayim böyrək çatışmazlığı zamanı dozaların korreksiya olunmasına ehtiyac yoxdur. Kəskin böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi (KK) dəqiqədə 30 ml-dən az) olan xəstələrə Sipraleks ehtiyatla təyin edilməlidir. Qara ciyərin zəif fəaliyyəti Yüngül və ya mülayim qara ciyərin çatışmazlığı zamanı müalicənin ilk iki həftəsində ilkin doza sutkada 5 mq tövsiyyə olunur. Xəstənin fərdi reaksiyasından asılı olaraq, sutkalıq doza 10 mqdək artırıla bilər. Kəskin qaraciyər çatişmazlığı zamanı dozanın müəyyən edilməsində ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur. CYP2C19 izofermenti azalmış aktivliyi. CYP 2C19 izofermenti zəif olan xəstələr üçün tövsiyə olunan doza müalicənin ilk iki həftəsində sutkada 5 mq təşkil edir. Xəstənin fərdi reaksiyasından asılı olaraq, sutkalıq doza 10 mq-dək artırıla bilər. Müalicənin dayandırılması Müalicə dayandırılarkən «dayandırma» sindromunun yaranmasından qaçmaq üçün, Sipraleksin dozası tədricən, 1-2 həftə ərzində azaldılmahdır.
Əlavə təsirləri
Əlavə təsirlər adətən, müalicənin birinci və ya ikinci həftəsində meydana çıxır və sonradan intensivliyi azalır, terapiyanın davam etdiyi müddətdə daha az müşahidə olunur. Aşağıda SGTSİ sinfinə aid olan preparatların qəbulu zamanı yaranan əlavə təsirlər sadalanıb və estsitalopramın qəbulu zamanı qeyd olunub. Məlumat plasebo nəzarətli klinik tədqiqatlar və spontan məlumatlar əsasında təqdim edilir. Başvermə tezliyi aşağıdakı kimi təsnif edilir: çox tez-tez (1/10), tez-tez (1/100 dan 1/10 qədər), bəzən (1/1000 dan 1/100 qədər), nadir(1/10000 dan 1/1000 qədər), çox nadir (1/10000), məlum deyil (yaranma tezliyi mövcud məlumatlara əsasən qiymətləndirilə bilməz). Qan və lenfa sisteminə: məlum deyil - trombositopeniya. İmmun sistemə: nadir hallarda - anafilaktik reaksiyalar. Endokrin sistemə: məlum deyil - antidiüretik hormonun (ADH) qeyri-kafi sekresiyası. Mübadilə və qidalanma pozuntuları: tez-tez - iştahın azalması, iştahın artması, bədən kütləsinin artması; nadir hallarda – bədən kütləsinin azalması; məlum deyil - hiponatriemiya, anoreksiya. Psixikaya: tez-tez – təşviş, narahatlıq, qeyri-adi yuxular, libidonun azalması, anorqazmiya (qadınlarda),nadir hallarda - bruksizm, ajitasiya, tez qıcıqlanma, panika halları, düşüncənin dolaşıqlığı; bəzən - aqressiya, depersonalizasiya, halüsinasiyalar; məlum deyil - maniya, intihar fikirləri, intihar davranışı. İntihar düşüncələrinin və davranışlarının ortaya çıxması halları escitalopramın qəbul edilməsi və terapiyanın dərhal dayandırılmasından sonra qeyd edilmişdir. Sinir sisteminə: tez - yuxusuzluq, yuxululuq, başgicəllənmə, paresteziya, tremor, nadir hallarda - dad pozuqluqları, yuxunun pozulması, sinkopal vəziyyətlər; bəzən -serotonin sindromu, məlum deyil - diskineziya, hərəki pozuntuları, qıcolma tutmaları, psixomotor oyanma/akatiziya. Görmə orqanlarına: nadir hallada- midriaz(bəbəyin genəlməsi), görmə pozuntuları. Eşitmə orqannaı və labirintə: nadir hallarda-tinnitus(qulaqlarda küy). Ürək damar sisteminə: nadir hallarda –taxikardiya, nadir hallarda bradikardaiya, məlum deyil: QT-intervalının uzanması, ortostatik hipotenziya. Tənəffüs, döş qəfəsi və ara divar orqanlarına: tez-tez: sinusitlər, əsnəmə, gec-burun qanaxması Mədə-bağırsaq traktına: - çox tez ürəkbulanma, tez-tez diarreya, qəbizlik, qusma, ağızda quruluq, nadir-mədə bağırsaq qanaxması(o cümlədən rektal qanaxma). Qaraciyərə və öd yollarına: məlum deyil- hepatit, qaraciyərin funksional göstəricilərinin pozulması. Dəriyə və dərialtı toxumalara: tez-tez- tərləmənin güclənməsi, gec- allergik ödem, allopesiya, səpgilər,göynəmə; məlum deyil- ekximoz, angionevrotik ödem. Sümük-əzələ və birləşdirici toxumalara: tez-tez- artralgiya, mialgiya. Börək və sidikçıxarıcı yollar tərəfindən: məlum deyil: sidikçıxarmanın çətinləşməsi. Reproduktiv sistem və süd vəzisi tərəfindən: tez-tez- impotensiya, eyakulyasiyanın pozulması; gec- metrorragiya(uşaqlıq qanaxması), menorragiya, məlum deyil- qalaktorreya, priapizm Bütövlükdə orqanizmdə və yeritmə yerində pozuntular: tez-tez- zəiflik, hipertermiya, gecödemlər. Post-marketinq dövründə "QT" intervalının uzanması halları, əsasən, əvvəldən ürək xəstəliyi keçirən xəstələrdə müşahidə edilmişdir. İkiqat-kor plasebo-nəzarət edilən tədqiqatlarda sağlam könülülərdə "QTc" (Friderichia formulu ilə düzəliş) baza dəyərindən dəyişiklik 10 mg/sut dozada 4,3 ms, 30 mg/sut dozada isə 10,7 ms təşkil etmişdir. 50 yaş və ondan yuxarı yaşlı xəstələrin iştirakı ilə epidemioloji tədqiqatlar SGTSİ və trisiklik antidepresant qəbul edən xəstələrdə sümük sınıqlarının riskinin yüksəlməsinin mövcudluğu göstərmişdir. Bu riskin yaranma mexanizmi müəyyənləşdirilməyib. "SGTSİ/SNGTSİ" qrupunun (noradrenalin və serotoninin geriyə udulmasının selektiv inhibitorları) dərmanlarının qəbulunun dayandırılması (xüsusilə kəskin) çox vaxt "dayandırma" əlamətlərinin ortaya çıxmasına gətirir. Ən çox başgicəllənmə, hissyyat pozuntuları (paresteziya və cərəyan keçmə hissi daxil olmaqla), yuxu pozuntuları (yuxusuzluq və intensiv yuxugörmələr daxil olmaqla), ajitasiya və ya təşviş, ürəkbulanma və/və ya qusma, tremor, yüngül düşüncə pozuntusu, tərləmənin yüksəlməsi, baş ağrısı, ishal, ürəkdöyünmə, emosional qeyri-sabitlik, tez qıcıqlanma, görmə pozuntları yarana bilər. Bir qayda olaraq, bu təsirlər zəif və ya orta səviyyədə ifadə olunur və tez keçir, lakin bəzi xəstələrdə onlar daha kəskin formada təzahür edə bilər və/və ya daha uzun müddət qala bilərlər. Dozasını azaltmaqla dərmanı tədricən dayandırmaq tövsiyə olunur. Bundan əlavə, uzunmüddətli qəbuldan sonra, Sipraleks terapiyasının birdən dayandırılması bir sıra xəstələrdə ləğv etmə reaksiyasının yaranmasına səbəb ola bilər. Essitalopramın qəbulu birdən dayandırıldıqda, başgicəllənmə, baş ağrıları və ürək-bulanması kimi arzuolunmaz reaksiyalar yarana bilər. Bu reaksiyalar zəif ifadə olunur və məhdud müddətdə davam edirlər. Reaksiyalarının baş verməsinin qarşısını alınması üçün preparatın qəbulunun 1 - 2 həftə ərzində, tədricən dayandırılması tövsiyə olunur.
Doza həddinin aşılması
Estsitalopramın doza həddinin aşılması barədə məlumatlar məhduddur, bu halların çoxunda digər preparatlarla doza aşması olmuşdur. Əksər hallarda, aşırı dozanın simptomları yaranmır və ya zəif təzahür edir. Esitalopramın (digər preparatlar qəbul edilmədən) doza həddinin aşmasının ölümcül nəticələrə gətirməsi halları çox nadirdir, əksər hallarda bu preparatla bərabər həmçinin digər preparatların da dozanın aşması ilə qəbul edilir. Simptomları Essitallopramin doza həddinin aşması zamanı əsasən mərkəzi sinir sistemi tərəfindən əlamətlər yaranır: (başgicəllənmə, tremor, ajitasiyadan başlamış, nadir hallarda yaranan serotonin sindromu, qıcolma tutmaları və koma, mədə bağırsaq traktı tərəfindən (ürəkbulanma/qusma), ürək-damar sistemi tərəfindən(hipotenziya, taxikardiya, QT intervalın uzanması, aritmiya) və elektrolit mübadiləsinin pozulması(hipokaliyemiya, hiponatriyemiya). Müalicəsi Xüsusi antidot mövcud deyil. Tənəffüs yollarının normal keçiriciliyini, oksigenasiyasını və ağciyərlərin ventilyasiyasını təmin etmək lazımdır. Mədəni yumaq və aktivləşdirilmiş kömür təyin etmək lazımdır. Mədənin yuyulması dərman qəbul etdikdən sonra mümkün qədər tez aparılmalıdır. Ürək və digər həyati orqanların iş göstəricilərinə nəzarət etmək və simptomatik və dəstəkləyici terapiya aparmaq tövsiyə olunur.
Buraxılış forması
Siproleks 5 mq
14 tablet, blisterdə. 2 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
Siproleks 10 mq
14 tablet, blisterdə. 1 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
Siproleks 20 mq
14 tablet, blisterdə. 2 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır. Saxlanma şəraiti
25°C-dən aşağı temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır. Yararlılıq müddəti
3 il. Yararlıq müddəti bitdikdən sonra isifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.
İstehsalçı
X.Lundbeck AC Ottiliavay 9 DK-2500 Valbyu. Kopenhagen, Danimarka.